高分子药物研究（Ⅴ）1,3-二羟烷基-5-氟尿嘧啶的合成

高分子药物研究（Ⅴ）1,3-二羟烷基-5-氟尿嘧啶的合成 CHEMOTHERAPEUTIC POLYMERS（V） SYNTHESIS OF 1, 3-DIHYDROXYALKYL-5-FLUOROURACIL COMPOUNDS 范昌烈 first-author 麦才淞 余蕙 向家宁 丁齐柱 卓仁禧 <正> 1957年Heidel berger等[1,2]发展5-氟尿嘧啶作为一种抗代谢药物,用于临床治疗肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症。虽然疗效较好,但毒副作用大。二十几年来,通过大量5-氟尿嘧啶衍生物的研究,又发现了几种毒性较低的衍生物,如氟尿嘧啶脱氧核苷（FUDR）、呋喃氟尿嘧啶（FT—207）、双喃氟啶（FD—1）[3]等。这些药物也已先后用于临床。研究水溶性的,并且具有活泼的可反应基团的5-氟尿嘧啶衍生物,以便一方面研究其抗肿瘤活性,另一方面用它作为起始物质或单体,进一步制取含5-氟尿嘧啶的高分子抗癌药物无疑也是目前感兴趣的课题。我们用5-氟尿嘧啶分别与甲醛和ω-氯代醇反应,合成了四种 Four derivatives of 5-fluorouracil with good chemical reactivity and water-solubility were synthesized. Their structures were confirmed by IR, NMR. UV spectra and elemental analysesoA new method for the preparation of 1,3-dihydroxyalkyl-5-flaorouracil compounds in good yields has been developed with the advantage by using ordinary chemicals and simple procedure. 1984-02-01 2021-04-01 2