5-氟尿嘧啶及其氨基酸衍生物与聚乙撑亚胺接枝物的合成

5-氟尿嘧啶及其氨基酸衍生物与聚乙撑亚胺接枝物的合成 THE SYNTHESIS OF GRAFT POLYETHYLENEIMINE WITH 5-FLUOROURACIL OF IT’S DERIVATIVES 陈衢生 first-author 范昌烈 胡卫东 <正> 聚乙撑亚胺在体内、体外均显示一定的抗癌活性,但由于毒性较大,从而限制了它的应用。1974年Dixon发现将丝氨酸、组氨酸接枝到聚乙撑亚胺上,其毒性明显降低,而活性无明显下降。基于聚乙撑亚胺这种性质和联合化疗的思想,我们设想将5-氟尿嘧啶利用氨基酸作为一个桥接枝到聚乙撑亚胺上,得到的接枝物可能具有较高的抗癌活性和较低的毒性。通过5-氟尿嘧啶-1-乙酸对硝基苯酯,5-氟尿嘧啶-1-亚甲基碳酰甘氨酸对硝基苯酚酯,5-氟尿嘧啶-1-亚甲基碳酰苯丙氨酸对硝基苯酚酯分别与聚乙撑亚胺在二甲亚砜中反应,得到三个聚乙撑亚胺的接枝物,通过红外、紫外、元素分析确定了接枝物的结构及组成。 <正> 聚乙撑亚胺在体内、体外均显示一定的抗癌活性,但由于毒性较大,从而限制了它的应用。1974年Dixon发现将丝氨酸、组氨酸接枝到聚乙撑亚胺上,其毒性明显降低,而活性无明显下降。基于聚乙撑亚胺这种性质和联合化疗的思想,我们设想将5-氟尿嘧啶利用氨基酸作为一个桥接枝到聚乙撑亚胺上,得到的接枝物可能具有较高的抗癌活性和较低的毒性。通过5-氟尿嘧啶-1-乙酸对硝基苯酯,5-氟尿嘧啶-1-亚甲基碳酰甘氨酸对硝基苯酚酯,5-氟尿嘧啶-1-亚甲基碳酰苯丙氨酸对硝基苯酚酯分别与聚乙撑亚胺在二甲亚砜中反应,得到三个聚乙撑亚胺的接枝物,通过红外、紫外、元素分析确定了接枝物的结构及组成。 1987-04-01 2021-04-01 4